Тегретол, или карбамазепин, является противосудорожным препаратом, используемым для лечения определенных видов эпилептических припадков. За три десятилетия после того, как Тегретол попал на рынок США, врачи сочли его полезным для лечения нескольких других состояний, таких как биполярное расстройство, синдром беспокойных ног, симптомы отмены препарата и синдромы хронической боли. Тегретол работает, уменьшая «возбудимость» нервных клеток и ингибируя проведение импульсов через нейронные сети. Эта деятельность также объясняет многие побочные эффекты Тегретола, которые могут увеличиваться, когда другие лекарства или продукты конкурируют с Тегретолом за метаболизм.
Видео дня
побочные эффекты Тегретола
Карбамазепин обладает довольно впечатляющим профилем побочных эффектов, но некоторые из них гораздо чаще встречаются, чем другие. Сонливость, головные боли и нарушение координации являются общими, а также снижается толерантность к алкоголю. Эти побочные эффекты часто снижаются при дальнейшем использовании препарата. Иногда случаются помутнение зрения и аномалии слуха, также как нарушения сердечного ритма, нарушения кровяных клеток и изменения электролита. Согласно «Orphanet Journal of Rare Diseases», редкое и потенциально смертельное осложнение использования Тегретола - это состояние, называемое синдромом Стивенса-Джонсона, которое вызывает распад кожи и слизистых оболочек.
Тегретол Метаболизм
Как и многие препараты, карбамазепин метаболизируется ферментами в кишечнике и печени. Эти ферменты ответственны за детоксикацию посторонних веществ и устранение их из вашего тела. В процессе, называемом аутоиндукцией, Тегретол фактически увеличивает активность самих ферментов, называемых CYP3A4, которые разрушают его. Когда вы впервые начинаете принимать Тегретол, ваша доза обычно должна корректироваться вверх в течение нескольких дней, когда происходит аутоиндукция. В конце концов, ферментативная активность достигает максимального плато, и в этот момент ваша дозировка также выравнивается.
Конкурс на ферменты
Ферментный комплекс CYP3A4 отвечает за детоксикацию множества веществ, и, как и любой другой физиологический процесс в вашем организме, его компенсаторные способности ограничены. Если комплекс CYP3A4 перегружен слишком многими различными веществами сразу или агентом, который ингибирует его активность, он не может выполнять свою работу своевременно. Когда это происходит, потенциально токсичные материалы «поддерживают» в вашем кровотоке и тканях до тех пор, пока ферменты снова не будут доступны. Более высокие концентрации в крови многих препаратов, включая Тегретол, приводят к увеличению побочных эффектов.
Взаимодействие с грейпфрутом
По крайней мере в последнее десятилетие ученые узнали, что грейпфрут и грейпфрутовый сок ингибируют ферментный комплекс CYP3A4. Уже в 1998 году исследователи продемонстрировали, что потребление грейпфрута повышает уровень Тегретола в крови.В обзоре 2000 года в «Трудах Майо Клиники» обсуждалось взаимодействие грейпфрута с рядом рецептурных препаратов и изучалась возможная молекулярная основа для этих взаимодействий. В последующее десятилетие в список лекарств, которые взаимодействуют - иногда смертельно - с грейпфрутом, добавлено больше лекарств.
Соображения
Если вы берете Tegretol, его оптимальные эффекты могут зависеть от поддержания уровня вашей крови между критическими минимальными и максимальными значениями. Грейпфрут, ингибируя ферменты, которые метаболизируют Тегретол, может повысить уровень ваших лекарств до опасной степени. Вы должны избегать грейпфрута, когда принимаете этот препарат. Поговорите со своим врачом о других продуктах и лекарствах, которые могут помешать Тегретолу.